田基黃，又名地耳草，民間別名有小元寶草、雀舌草、七層塔等，為藤黃科金絲桃屬植物地耳草(Hypericum ja-ponicumThunb)的干燥全草。屬一年生草本，野生于原野濕地，分布于華東、中南及西南，主產(chǎn)于四川、廣東、廣西、貴州、湖南、江西、福建等地。味甘、性涼，歸肝、膽、大腸經(jīng)，具有清利溫熱，散瘀消腫之功效?，F代藥理研究表明，田基黃具有抑菌、抗肝損傷、抑制癌細胞、調節免疫功能、抗病毒、抗氧化、止血等多種藥理功效。其注射液在臨床用于治療急、慢性肝炎，傳染性肝炎，原發(fā)性肝癌，傷寒、副傷寒等。
    一、 化學(xué)成分
    現已從田基黃中分離出內酯、香豆素、酚類(lèi)、蒽醌、黃酮類(lèi)、維生素類(lèi)等有效成分。有人對田基黃中含量較高的3個(gè)黃酮類(lèi)化合物槲皮苷、異槲皮苷、田基黃苷進(jìn)行了保肝退黃的實(shí)驗研究。結果表明，3個(gè)黃酮類(lèi)化合物槲皮苷、異槲皮苷、田基黃苷均對CCl4或D-氨基半乳糖胺所致的大鼠急性肝損傷具有良好的保肝降酶作用，對α-萘異硫氰酸酯所致的小鼠黃疸性肝損傷均具有良好退黃的作用。說(shuō)明槲皮苷、異槲皮苷、田基黃苷是田基黃中的有效成分。
    二、藥理作用
    （一） 保肝作用 田基黃在臨床上主要是用于治療急、慢性肝炎，因此其保肝作用機理也研究得最為透徹。黎七雄等研究表明田基黃注射液對四氯化碳(CCl4)所致肝損傷有明顯保護作用，CCl4系肝細胞毒，進(jìn)入機體后，經(jīng)細胞色素P-450作用轉變成CCl3，后者為自由基，攻擊肝細胞脒上的磷脂分子，引起脂質(zhì)過(guò)氧化。CCl3與肝微粒體脂質(zhì)和蛋白質(zhì)發(fā)生共價(jià)結合，破壞了干細胞的結構和功能的完整性導致微粒體細胞色素P-450含量下降，使蛋白質(zhì)合成障礙，甘油三酯蓄積。胞漿中可溶性酶如谷丙轉氨酶(ALT)、谷草轉氨酶(AST)釋放入血，使血清中的ALT、AST含量升高。肝損傷區域越大，ALT、AST活性越高。田基黃乙醇總提物和乙酸乙酯部位均可減低血清中的ALT、AST。其實(shí)驗結果顯示田基黃對正常小鼠肝細胞色素P-450含量無(wú)明顯影響，但能明顯恢復CCl4所致的肝細胞色素P-450含量的降低，并對肝細胞超微結構粗面內質(zhì)網(wǎng)(RER)和滑面內質(zhì)網(wǎng)(SER)具有保護作用。表明田基黃對CCl4轉變CCl3這一過(guò)程無(wú)影響，可能是對抗了CCl3對肝臟的損害而起到保肝作用。肝細胞色素P-450是機體解毒過(guò)程中起關(guān)鍵作用的酶系統，田基黃對細胞色素P-450的保護作用也有利于肝臟發(fā)揮更好的解毒作用。另外在D-氨基半乳糖胺(D-Gal)致大鼠急性肝損傷模型中，田基黃中提取的黃酮類(lèi)化合物也可明顯降低血清中的ALT、AST，具有保肝作用。黎七雄等在田基黃注射液對醋氨酚(AP)肝臟毒性的保護作用的研究中，發(fā)現田基黃注射液也有保肝作用，能提高肝細胞GSH的含量和保護微粒體GSH的活性，使生成的醋氨酚親電子活性代謝產(chǎn)物與GSH結合而排出，從而抑制醋氨酚肝脂質(zhì)過(guò)氧化，致使肝臟免受損害。
    （二） 免疫調節作用 許多學(xué)者研究結果表明田基黃能明顯提高外周血中性粒細胞的吞噬率、T淋巴細胞比率、脾臟特異性抗體形成細胞率以及特異性玫瑰花環(huán)形成細胞數，但對血液白細胞移行抑制因子及肺泡巨噬細胞吞噬功能無(wú)顯著(zhù)影響。說(shuō)明田基黃能提高大鼠全身的特異性和非特異性細胞免疫功能。實(shí)驗結果證明田基黃能作用于機體的免疫器官和免疫細胞，促進(jìn)T淋巴細胞的分化與成熟，從而增強機體的特異性細胞免疫和免疫調節作用；田基黃還能增強中性粒細胞的吞噬殺菌功能，從而提高機體抗細菌感染能力，但對肺泡巨噬細胞吞噬功能無(wú)顯著(zhù)影響;田基黃對T淋巴細胞分泌白細胞移行抑制因子的作用不明顯，但可明顯提高脾細胞中特異性抗體形成細胞的比例，顯示出對體液免疫的興奮作用。田基黃具有免疫調節作用的活性成分尚不很清楚，有待進(jìn)一步研究。
    （三） 抗腫瘤作用 研究結果表明田基黃對人喉癌Hep-2、宮頸癌Hela、子宮頸癌JTC-26和舌癌TSCCa細胞株等都有抑制作用。其抑制及殺傷作用有藥物濃度和作用時(shí)間的依賴(lài)性，當藥物濃度達到200mg/ml時(shí)，對癌細胞抑制率接近100%。經(jīng)超微結構觀(guān)察發(fā)現，田基黃主要是干擾癌細胞內線(xiàn)粒體和粗面內質(zhì)網(wǎng)，使癌細胞的線(xiàn)粒體腫脹、耗損和結構模糊，細胞核膜不完整界限不清。而線(xiàn)粒體是細胞有氧呼吸的基地和供能場(chǎng)所，細胞生命活動(dòng)中所需能量約有95%來(lái)自線(xiàn)粒體；粗面內質(zhì)網(wǎng)是合成內源性蛋白質(zhì)基地。當細胞內線(xiàn)粒體和粗面內質(zhì)網(wǎng)受到嚴重干擾后細胞就無(wú)法生存而死亡。這可能是田基黃具有抗癌活性的原因。
    （四） 抗菌和創(chuàng )傷治療作用 金絲桃屬植物無(wú)論在國內外民間都被廣泛用于抗菌、治療燒傷、創(chuàng )傷，大量的研究也證明了其具有抗菌和創(chuàng )傷治療作用。例如廣泛應用的貫葉金絲桃的兩種俄羅斯制劑Noveimnaine和Imanine在體外的金黃色葡萄球菌感染實(shí)驗中被發(fā)現比磺胺更有效。據報道，HPyeorfrin(一種二環(huán)四甲酮)是Noveimnaine中的主要抗菌成分。一項德國專(zhuān)利提到，一種包含貫葉金絲桃提取液的軟膏縮短了燒傷治療時(shí)間，并顯示防腐作用。
    此外在田基黃中提取的田基黃乙素對牛型結核桿菌、肺炎雙球菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、豬霍亂桿菌和皮膚真菌等均有不同程度的抑制作用，尤其是對牛型結核桿菌作用明顯。田基黃煎劑對傷寒、副傷寒有抑制作用，最低抑菌濃度為2.5%~20%。近年來(lái)從田基黃中提取出多種有抗菌作用的間苯三酚衍生物及其它抗菌成分，其中田基黃梭素A、B(SarothralenA、B)對金黃色葡萄球菌、蠟樣芽胞桿菌和偌卡氏菌屬有顯著(zhù)抑制作用。
    （五） 抗病毒作用 吳移謀等研究結果證明田基黃對Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)的復制有明顯的抑制作用。HSV-2在復制周期中的早期即病毒的吸附或穿入階段對田基黃敏感，此時(shí)藥物濃度在2.5 mg/ml以下，抗HSV-2的作用不亞于環(huán)胞苷(5μg/ml)或皰疹凈(100μg/ml)。實(shí)驗結果顯示抑制HSV-2的作用與直接滅活無(wú)關(guān)，可能是封閉細胞受體，從而阻止病毒復制周期中的吸附-穿入階段，呈現抗病毒活性。
    （六） 抗氧化作用 蔣惠娣等在研究中藥對大鼠離體肝臟脂質(zhì)過(guò)氧化的影響中，發(fā)現田基黃對大鼠離體肝臟MDA的生成有抑制作用，并呈量效關(guān)系?？怪|(zhì)過(guò)氧化在保肝過(guò)程中起著(zhù)重要作用，進(jìn)一步證明了田基黃具有保肝作用。
    （七） 抗抑郁作用 抑郁癥是三大精神疾病之一，貫葉金絲桃很早在歐洲就被用于鎮靜、抗抑郁及其它中樞神經(jīng)系統疾病。近代研究的普遍觀(guān)點(diǎn)認為貫葉金絲桃抗抑郁的藥效學(xué)物質(zhì)基礎是金絲桃素，它通過(guò)MAOI機制起作用(即該物質(zhì)作為單胺氧化酶抑制劑阻斷一種單胺降解酶，從而增加中樞神經(jīng)系統的神經(jīng)遞質(zhì)的濃度)。但也有研究者對金絲桃素是有效成分及MAOI機制本身表示懷疑，提出了新的可能的有效成分為黃酮類(lèi)如阿曼托黃素，口山酮類(lèi)甚至其它未知成分，并認為可能是幾種物質(zhì)的協(xié)同作用[16]。1984年suzkai等在一項國際合作項目中首次證明在金絲桃屬植物中普遍存在的汕酮類(lèi)化合物能抑止A型和B型單胺氧化酶，如其中一些種中發(fā)現的龍膽黃素化合物。Holzl J[17]的最新體外實(shí)驗研究表明，由百龍膽(Gentainaal‘etal)中制備的咄酮對單胺氧化酶有抑制作用。己有研究表明貫葉金絲桃中也含有曬酮，因而推測其應有類(lèi)似作用。
    （八） 其它作用 田基黃對心血管的影響，地耳草流浸膏低濃度時(shí)使在體及離體蟾蜍心臟先興奮后抑制，高濃度則出現心臟纖維顫動(dòng)而心跳停止，呈現出雙向調節作用。麻醉犬TV流浸膏(100%)1~2 g/只，血壓尚有下降，心跳及呼吸無(wú)影響;能加強兔腸收縮，濃度過(guò)高可致痙攣，與乙酰膽堿有協(xié)同作用。另外，田基黃還有抗瘧、止血等作用。顧明國等實(shí)驗研究證明地耳草素A、B對鼠瘧原蟲(chóng)均有顯著(zhù)的抑制作用。李建良等用田基黃治療各種內臟出血，收效甚佳，一般治療3 d可痊愈，遠期效果也甚佳。Jain-S等研究證明田基黃中的一種黃酮混合物對小鼠雌激素和妊娠有阻斷作用。
    綜上所述，田基黃具有清熱利濕、散瘀止痛、消腫解毒等功效。在臨床上廣泛應用于消炎解毒及治療急、慢性肝炎等。由田基黃提取制成的黃色或棕黃色滅菌水溶液(即田基黃注射液)，對急性黃疸型、遷延性和慢性及重癥肝炎及肝硬化的SGPT下降均有較好效果，特別是對膽紅質(zhì)的改善較板藍根恢復迅速。臨床試驗表明，其對急性黃疸性和非黃疸性肝炎有效率達95%，對遷延性和慢性肝炎有效率為74%。