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制劑從狹義上來(lái)講,就是具體的按照一定形式制備的藥物成品,可以最終提供給用藥對象使用。藥物制劑對于藥物的應用具有重大的作用。本文將現今獸藥行業(yè)中常見(jiàn)的劑型進(jìn)行了詳盡的分析,以期能夠從中發(fā)現獸藥制劑的發(fā)展方向。
固體制劑
1、粉劑
如:阿苯達唑粉、復方磺胺間甲氧嘧啶鈉粉、恩諾沙星粉、甲砜霉素粉等
工藝特點(diǎn):國內多為混合攪拌或國外多采用噴混。普通混合攪拌由于載體和藥物的密度及顆粒大小有差別,很難達到合格的均勻度
適用動(dòng)物:多為畜用、水產(chǎn)用
用法:多為拌料使用;也可直接飼喂
優(yōu)缺點(diǎn):均勻度不好控制,粉塵大
2、顆粒劑
如:地克珠利顆粒、奧芬達唑顆粒、阿苯達唑顆粒、甲砜霉素顆粒等
工藝特點(diǎn):將粉改成顆粒,有的可以飲水(地克珠利顆粒、甲砜霉素顆粒等),有的依然拌料或直接飼喂使用(阿苯達唑顆粒、奧芬達唑顆粒等),相比粉劑其粉塵危害更小,但多一步制粒工序。
適用動(dòng)物:畜、禽、水產(chǎn)等
用法:飲水、拌料、直接飼喂
優(yōu)缺點(diǎn):使用方便,均勻度相比粉劑有所提高,粉塵小,工藝要求相對較高(制粒過(guò)程會(huì )導致一些主藥的效價(jià)降低)
3、片劑
如:阿苯達唑伊維菌素片、復方磺胺甲惡唑片、吡喹酮片、復方氯硝柳胺片等
工藝特點(diǎn):需經(jīng)過(guò)粉碎、混合、制粒、壓片、包衣等多步工序
適用動(dòng)物:寵物、畜、禽等
用法:直接喂服
優(yōu)缺點(diǎn):分劑量準確、相對貓、狗等單個(gè)動(dòng)物給藥非常方便,但不太適合群體給藥。
4、可溶性粉
如:阿莫西林可溶性粉、多西環(huán)素可溶性粉、氟苯尼考可溶性粉等
工藝特點(diǎn):藥物+助溶劑+水溶性載體,經(jīng)過(guò)混合攪拌制備而成
適用動(dòng)物:基本全部適用,在禽上使用最廣泛
用法:直接飲水給藥
優(yōu)缺點(diǎn):一些難溶性藥物做成可溶性粉后穩定性及溶水性較差,工藝要求較高,如阿莫西林可溶性粉,國內廠(chǎng)家較難做到長(cháng)期穩定性超過(guò)2年,而MSD的80%的阿莫西林可溶性粉,法國維克的50%阿莫西林可溶性粉等,臨床兌水使用36h效價(jià)下降不超過(guò)2%,耐胃酸消化,生物利用度很高,售價(jià)也大大超過(guò)國內同類(lèi)產(chǎn)品
5、預混劑
如:伊維菌素預混劑、癸氧喹酯預混劑、地克珠利預混劑、復方馬杜米星銨預混劑、喹烯酮預混劑等
工藝特點(diǎn):藥物和適宜的基質(zhì)均勻混合而成,國內大部分是與載體簡(jiǎn)單的混合,國外好產(chǎn)品基本為噴混工藝。
適用動(dòng)物:基本全部適用
用法:通過(guò)和飼料混合,以一定的藥物濃度給藥
優(yōu)缺點(diǎn):可以與飼料混合均勻,保證給藥的可控;也可以直接用于飼料生產(chǎn)過(guò)程中,省時(shí)省力。強壯畜禽吃料多,而患病畜禽吃料少,不能起到很好的防治作用,一旦動(dòng)物沒(méi)有食欲,則給藥比較困難。
6、粉針
如:注射用阿莫西林鈉、注射用頭孢噻呋鈉、注射用青霉素鉀等
工藝特點(diǎn):注射級原料無(wú)菌分裝,無(wú)菌粉末通常用溶劑結晶法、噴霧干燥法或冷凍干燥法制得。
用法:用無(wú)菌溶液在臨床使用前進(jìn)行配制
優(yōu)缺點(diǎn):工藝相對較為簡(jiǎn)單,但對設備及無(wú)菌要求較高。
液體制劑
1、注射液
如:氟苯尼考注射液、鹽酸林可霉素注射液、鹽酸多西環(huán)素注射液、復方水楊酸鈉注射液、氧氟沙星注射液、縮宮素注射液等
工藝特點(diǎn):藥物配合適宜的溶劑或分散介質(zhì)制成,生產(chǎn)過(guò)程需嚴格控制,質(zhì)量控制較嚴格。
適用動(dòng)物:豬、牛、馬等大動(dòng)物及寵物應用較多
用法:直接注射給藥
優(yōu)缺點(diǎn):給藥劑量準確可控,可強制給藥,見(jiàn)效較快。但容易引起動(dòng)物應激,群體給藥工作強度較大。
2、溶液劑
如:復方氯吡嗪鈉溶液、氟苯尼考溶液、硫酸新霉素溶液、恩諾沙星溶液以及聚維酮碘等消毒劑
工藝特點(diǎn):將藥物溶解于適宜的溶劑或分散劑中,包括內服溶液劑和外用溶液劑
適用動(dòng)物:畜、禽、水產(chǎn)及寵物
用法:內服溶液劑一般經(jīng)灌喂或稀釋于飲用水中給藥;外用溶液劑多為消毒劑,一般經(jīng)噴灑或涂抹給藥
優(yōu)缺點(diǎn):多數口服溶液劑都可以溶解于飲用水中,給藥方便,溶水性好,易分散均勻,可以濃配使用;由于患病動(dòng)物飲水一般不受影響,因此治療效果比拌料效果好。但劑量不易控制,對于藥物的穩定性要求很高;溶液劑對包裝物有一定要求,運輸成本偏高
3、透皮制劑
如:伊維菌素透皮劑、倍硫磷澆潑劑等
工藝特點(diǎn):多采用促透皮劑來(lái)制備透皮制劑
適用動(dòng)物:多用于大動(dòng)物及寵物
用法:動(dòng)物除毛后涂抹于皮膚
優(yōu)缺點(diǎn):透皮給藥可避免肝臟的首過(guò)效應和藥物在胃腸道內的降解;一次給藥可長(cháng)時(shí)間使藥物以恒定的速率進(jìn)入體內,較少給藥次數,血藥濃度恒定;使用方便,用藥較安全。但透皮制劑藥效的控制是一直需要解決的問(wèn)題。
半固體制劑
1、軟膏劑、乳膏劑、糊劑
如:魚(yú)石脂軟膏、氧化鋅軟膏、醋酸潑尼松軟膏、醋酸氟輕松乳膏、硫軟膏、硫酸新霉素軟膏、復方酮康唑軟膏
工藝特點(diǎn):藥物與適宜基質(zhì)混合制成的半固體外用制劑
適用動(dòng)物:多用于寵物
用法:涂抹外用
優(yōu)缺點(diǎn):可緊貼,黏附,輔展于皮膚表面,起局部的治療作用,作用時(shí)間長(cháng)。但應用范圍較窄。對工藝及設備要求較高
2、混懸劑
如:碘醚柳胺混懸液、地芬尼泰混懸液
工藝特點(diǎn):難溶性的固體藥物,分散在液體介質(zhì)中而成。
適用動(dòng)物:基本全部適用
用法:分注射和口服兩種,注射用混懸液不得用于靜脈注射或椎管注射
優(yōu)缺點(diǎn):一定程度上解決了難溶藥物的給藥問(wèn)題,但對制劑技術(shù)要求較高。
獸藥行業(yè)制劑發(fā)展趨勢及前景預測
隨著(zhù)集約化養殖的發(fā)展,全價(jià)飼料的大力推行,飲水給藥顯得尤為重要,因此藥物的水溶性及可以飲水給藥的制劑今后的市場(chǎng)份額將會(huì )越來(lái)越大。同時(shí)一些高含量的制劑及復方制劑成為當前獸藥廠(chǎng)家追究的焦點(diǎn)。目前發(fā)展較快,獸藥廠(chǎng)家研發(fā)投入較多的制劑有:飲水混懸劑,如復方磺胺嘧啶混懸液(代表有法國維克的速服寧),大華農的恩諾沙星混懸劑等?;鞈易⑸湟?,如阿莫西林混懸注射液(水性載體)、鹽酸頭孢喹諾混懸注射液、鹽酸頭孢噻呋混懸注射液等??诜鞈乙?,如:拜耳的妥曲珠利混懸液、阿苯達唑混懸液、芬苯達唑混懸液等,特點(diǎn)是適口性好,生物利用度高、細膩不沉降,穩定性好。干混劑,如癸氧喹酯干混劑,特點(diǎn)是可以飲水給藥,適口性好,是能掩味,且能飲水給藥的最佳劑型。乳劑,如牛至油乳劑、大蒜素乳劑、肉桂醛乳劑等,特點(diǎn)為乳白色液體,加水稀釋均勻分散,有一定的掩味作用。微乳,如納米維生素乳、氟苯尼考微乳、替米考星微乳等,特點(diǎn)是均一透亮,可以與水任意比例混溶,吸收好。另外像固體分散體、包合制劑、噴霧給藥制劑、脂質(zhì)體、控釋制劑等均會(huì )有一定的市場(chǎng)前景,我們拭目以待。